赫赛丁已被用于临床试验,作为单药治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌,这些患者曾接受过针对其转移灶1个或1个以上化疗方案化疗而失败。
赫赛丁在临床试验中还与紫杉醇或蒽环类药物(阿霉素或表阿霉素)加环磷酰胺合用作为一线药物,治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。
既往未接受化疗的转移性乳腺癌用蒽环类药物(阿霉素60mg/m2或表阿霉素75mg/m2)加环磷酰胺(600mg/m2)加(本品+AC)或不加(单AC)赫
赛丁治疗。
以前接受过蒽环类药为基础的辅助化疗的病人用紫杉醇(175mg/m2,3小时输入)加(本品+P)或不加(单P)赫赛丁治疗。病人可用赫赛丁治疗
直到病情进展。
【药代动力学】
药物清除对转移性乳腺癌的研究表明,短时间静脉输入10,50,100,250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平
的提高,平均半衰期延长,清除率下降。在临床试验中,使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量,观察到其平均半衰期为
5.8天(1-32天)。在16-32周之间,曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态,平均谷浓度约75ug/ml。
【药代动力学】
药物清除对转移性乳腺癌的研究表明,短时间静脉输入10,50,100,250和500mg曲妥珠单抗每周1次的药代动力学呈剂量依赖性。随剂量水平
的提高,平均半衰期延长,清除率下降。在临床试验中,使用了曲妥珠单抗4mg/kg的首次负荷量和2mg/kg每周维持量,观察到其平均半衰期为
5.8天(1-32天)。在16-32周之间,曲妥珠单抗的血浆浓度达到稳定状态,平均谷浓度约75ug/ml。
【药物相互作用】
无正式的赫赛丁在人体内与其它药物相互作用的研究。未观察到临床试验中与其共同使用的药物有临床明显的相互作用。
【用药须知】 输液准备
应采用正确的无菌操作。每瓶赫赛丁应由同时配送的20ml灭菌注射用水衡释,配好的溶液可多次使用,其曲妥珠单抗的浓度为21mg/ml,pH直约
6.0。 配制成的溶液为无色或淡黄色的透明液体。
注射用水(非同时配送)也可以用于单剂量的输液准备。其它液体不能用于配制溶液。根据曲妥珠单抗初次负荷量4mg/kg或维持量2mg/kg计算
所需溶液的体积:
所需的溶液的体积=体重(Kg)×剂量(4mg/kg负荷量或2mg/kg维持量)/21( mg/ml,配制好溶液的浓度) 所需的溶液量从小瓶中吸出后加入
250ml 0.9% NaCl输液袋中,5%的葡萄糖液不可使用。输液袋轻轻翻转混匀,防止气泡产生。所有肠外用药均应在使用前肉眼观察有无颗粒产生
或变色。一旦输注液配好即应马上使用。如果在无菌条件下稀释的,可在2-8℃冰箱中保存24小时。
配伍禁忌 使用聚氯乙烯或聚乙烯袋未观察到赫赛丁失败。 5%的葡萄糖溶液不能使用,因其可使蛋白凝固。
赫赛丁是一种针对乳腺癌HER2靶点的靶向治疗药物,在早期和晚期(转移性)乳腺癌的治疗中均显示出疗效。研究显示,在HER2阳性乳腺
癌妇女中,赫赛丁作为单药治疗、联用标准化疗或在标准化疗后使用,均可提高反应率、无病生存期和总生存期,同时保证生活质量。自1998
年以来,赫赛丁已经在全世界用于治疗超过45万名HER2阳性乳腺癌患者。