本品可以单独用于治疗经饮食和运动不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可以用于使用二甲双胍不能有颜色控制高血糖的2型糖尿病病人,采用与二甲双胍联合应用,但不能代替二甲双胍。那格列奈不适应于对磺脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病病人。
那格列奈为氨基酸衍生物,属口服抗糖尿病药,用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛素β细胞的功能,那格列奈通过与β细胞上的ATP敏感性K通道受体结合并将其关闭,使细胞去极化,钙通道开放,钙内流,从而刺激胰岛素的分泌,降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平,在葡萄糖水平较低时,促胰岛素分泌作用减弱,那格列奈有高度的组织选择性,与心肌和骨骼肌的亲和力低。
药代动力学:吸收和生物利用度:餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收,平均峰值药物浓度通常出现在服药1小时内。以溶液形式口服时,那格列奈几乎完全并快速吸收(≥90%)。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给2型糖尿病患者那格列奈60-240mg共1周后,那格列奈显示出线性的药代动力学特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。